锌绑定组蛋白脱乙酰基酶抑制物。
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张L,张军,姜问,张L, W
锌绑定组蛋白脱乙酰基酶抑制物。
J酶Inhib化学。2018年12月,33 (1):714 - 721。doi: 10.1080 / 14756366.2017.1417274。
- PubMed ID
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29616828 (在PubMed]
- 文摘
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锌结合组(ZBGs)发挥着至关重要的作用在目标蛋白脱乙酰基酶抑制物(HDACIs)组蛋白去乙酰酶抑制剂的活性部位(hdac),从而确定HDACIs的效力。由于锌离子的亲和力高,异羟肟酸是最常用的ZBG hdac的结构。另一种ZBG是苯甲酰胺集团特性极好的类我hdac抑制选择性。各种ZBGs设计和测试改善HDACIs的活性和选择性,并克服当前HDACIs药代动力学的局限性。在此,综述了不同种类的ZBGs及其特性已经被讨论了HDACIs进一步设计。