凝血酶抑制剂对凝血级联的积极反馈。
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乌斯季诺夫NB,该机构'yalova根据申请人提供如Kopylov
凝血酶抑制剂对凝血级联的积极反馈。
生物化学(Mosc)。2016年3月,81 (3):242 - 8。doi: 10.1134 / S0006297916030068。
- PubMed ID
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27262193 (在PubMed]
- 文摘
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凝血级联是一系列的连续反应有限的蛋白质水解蛋白质的因素导致一代的凝血酶。凝血酶介导正面和负面反馈调节级联参与激活的几个因素。一些凝血酶抑制剂,通过影响积极反馈,抑制凝血酶本身的一代。在当前的研究中,我们使用两个凝血酶抑制剂:argatroban,低分子量可逆的竞争性抑制剂,活性位点结合,和二价bivalirudin寡肽的活性部位和绑定中心块蛋白质基质(exosite I)。出现率和测量凝血酶的凝血酶生成总量测定使用荧光底物矫正性大动脉转位(TGA)。我们发现argatroban放缓的出现凝血酶,降低其数量。Bivalirudin也放缓出现的凝血酶,但它不会减少其数量,也许是因为该地区被绑定到活性部位进行水解,凝血酶抑制剂停止绑定。凝血级联的许多反应进行表面的磷脂胶束(plm)。对于argatroban, plm不影响TGA的结果,而对于bivalirudin其抑制活性较低。看来,plm稳定蛋白复合物(在凝血酶exosite我是阻碍)调解凝血级联的积极反馈,如凝血酶复合物与因子V和八世。