Adapalene抑制卵巢癌es 2细胞增长目标glutamic-oxaloacetic转氨酶1。

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Adapalene抑制卵巢癌es 2细胞增长目标glutamic-oxaloacetic转氨酶1。

Bioorg化学。2019年12月,93:103315。doi: 10.1016 / j.bioorg.2019.103315。Epub 2019年9月26日。

PubMed ID

31605927 (在PubMed

]

文摘

Glutamic-oxaloacetic氨基转移酶1 (GOT1)通过协调调节细胞代谢碳水化合物和氨基酸的利用率以满足营养需求持续增殖。因此,GOT1抑制剂可能提供一个新的治疗各种癌症的策略。Adapalene被FDA批准用于治疗痤疮,粉刺和脓包,这也可能导致的辅助治疗晚期肝脏和结肠直肠癌。在这项工作中,我们首先研究了超过500种化合物的酶抑制GOT1体外。因此,Adapalene有效抑制GOT1酶非竞争性的方式。MST和飞镖试验进一步证实了高亲和力Adapalene和GOT1之间。此外,卵巢癌的生长和迁移es 2细胞治疗Adapalene受到了明显的抑制。它诱导es 2细胞的凋亡根据免疫印迹和赫斯特33258年紧张。此外,分子对接证明Adapalene协调的别构部位GOT1结合能较低。此外,击倒GOT1 es 2细胞减少Adapalene anti-proliferative敏感性。 Together, our data strongly suggest Adapalene, as a GOT1 inhibitor, could be regarded as a potential drug candidate for ovarian cancer therapy.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Adapalene	天冬氨酸转氨酶,胞质	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节