Selumetinib治疗癌症。

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Ciombor KK, Bekaii-Saab T

Selumetinib治疗癌症。

专家当今Investig药物。2015年1月,24 (1):111 - 123。doi: 10.1517 / 13543784.2015.982275。Epub 2014年11月11日。

PubMed ID

25385055 (在PubMed

]

文摘

简介:MAPK通路对监管至关重要的细胞增殖,分化和生存。多种人类癌症了激活Raf-mitogen-activated激酶激酶(MEK)细胞外signal-related激酶信号,这些肿瘤的一个特点。努力抑制各种蛋白激酶在这个途径导致MEK抑制剂的发展。Selumetinib就是这样一种药物,功能作为口服,选择性non-ATP-competitive MEK1/2抑制剂。覆盖区域:在本文中,作者讨论的潜在生物学MEK抑制和其在癌症治疗的基本原理。此外,作者总结的临床开发selumetinib在不同肿瘤类型,从初始阶段我研究随机二期研究,作为单一疗法或结合其他化疗。专家意见:鉴于激活MAPK信号的频率在多种肿瘤类型,早期强有力的MEK抑制剂selumetinib有很强的临床前和临床的基本原理,特别是那些肿瘤窝藏喀斯特或BRAF突变。虽然功效信号已经出现在各种肿瘤类型selumetinib处理,需要更好的生物标志物来选择病人最有可能积极回应这个代理。此外,组合疗法与selumetinib和其他靶向制剂可能可以优化的抗肿瘤效应最大化抑制RAS / MAPK信号。

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Selumetinib