微管不稳定的结构基础的Auristatin Anti-Mitotics。

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Waight AB, Bargsten K, Doronina年代,斯坦梅茨莫,苏斯曼D, Prota AE

微管不稳定的结构基础的Auristatin Anti-Mitotics。

《公共科学图书馆•综合》。2016年8月12日,11 (8):e0160890。doi: 10.1371 / journal.pone.0160890。eCollection 2016。

PubMed ID

27518442 (在PubMed

]

文摘

auristatin类的微管destabilizers高度有效的细胞毒性药物对多种癌细胞类型当交付抗体药物配合。这里我们描述微管蛋白的高分辨率结构在复杂单甲auristatin E和F和明确定义的反式构型的配体Val-Dil酰胺键的微管蛋白绑定状态。此外,我们说明peptidic vinca-site代理人携带终端羧酸盐残留可能利用一个观察扩展氢键网络与M-loop Arg278大大提高相应的类似物的亲和力和保持在一个不兼容的构象M-loop生产横向tubulin-tubulin联系人在微管。我们的结果突出一个潜在的,之前从未描述分子机制peptidic vinca-site代理维护无与伦比的力量microtubule-destabilizing代理。

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药物

Depatuxizumab mafodotin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Depatuxizumab mafodotin	微管蛋白β链	蛋白质	人类	是的	核苷酸交换拦截器	细节