人性化anti-Trop-2 IgG-SN-38共轭不同上皮肿瘤的有效治疗:临床前研究在人类肿瘤异种移植模型和猴子。

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·卡迪罗TM、Govindan SV夏基RM, Trisal P,戈登伯格DM

人性化anti-Trop-2 IgG-SN-38共轭不同上皮肿瘤的有效治疗:临床前研究在人类肿瘤异种移植模型和猴子。

癌症研究杂志2011年5月15日,17 (10):3157 - 69。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 10 - 2939。Epub 2011年3月3。

PubMed ID

21372224 (在PubMed

]

文摘

目的:评估的有效性SN-38-anti-Trop-2抗体药物共轭(ADC)对几种人类实体瘤类型,并评估其在老鼠和猴子的耐受性,后者与组织大hRS7类似于人类。实验设计:两个SN-38衍生品,CL2-SN-38 CL2A-SN-38,共轭anti-Trop-2-humanized抗体,hRS7。immunoconjugates体外稳定性特征,绑定和细胞毒性。有效性测试在五个不同的人类Trop-2抗原表达的固体tumor-xenograft模型。毒性评估在猕猴老鼠和猴子。结果:hRS7配合两个SN-38衍生品是等价的毒品替代(大约6),手机绑定(K (d)大约1.2 nmol / L),细胞毒性(IC(50)大约2.2 nmol / L),和血清体外稳定性(t /((1/2))大约20小时)。接触的细胞信号通路导致演示的ADC PARP乳沟,但差异与自由SN-38 p53、p21 upregulation指出。显著的抗肿瘤作用在无毒剂量对小鼠由hRS7-SN-38轴承Calu-3 (P

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药物

Sacituzumab govitecan

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
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