INCB054828 (pemigatinib),一个强有力的和纤维母细胞生长因子受体的选择性抑制剂1、2和3,显示活动反对基因定义肿瘤模型。

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刘PCC,吴Koblish H, L,鲍曼K,钻石年代,迪马特奥D,张Y, Hansbury M, Rupar M,温家宝X,科利尔P,费尔德曼P, Klabe R,伯克KA, Soloviev M,嘉丁纳C,他X, Volgina,卡温顿M,最近B,永利R,燃烧TC, Scherle P, Yeleswaram年代,姚明W, Huber R, G霍利斯

INCB054828 (pemigatinib),一个强有力的和纤维母细胞生长因子受体的选择性抑制剂1、2和3,显示活动反对基因定义肿瘤模型。

《公共科学图书馆•综合》。2020年4月21日,15 (4):e0231877。doi: 10.1371 / journal.pone.0231877。eCollection 2020。

PubMed ID

32315352 (在PubMed

]

文摘

改变纤维母细胞生长因子受体(FGFR)基因致癌基因被认为是潜在推动力。药理针对FGFRs可能因此选择癌症患者提供治疗的好处,和概念已经建立在早期的临床试验FGFR抑制剂。在这里,我们目前的分子结构和临床表征INCB054828 (pemigatinib),一本小说,FGFR的选择性抑制剂1,2,3,目前在第二阶段的临床试验。INCB054828药物动力学和药效学研究使用细胞系和肿瘤模型,和口服的抗肿瘤效果INCB054828使用异种移植肿瘤模型研究FGFR1基因改变,2或3。酶化验与重组的人类FGFR1 FGFR激酶显示有效的抑制,2,3×INCB054828(一半最大抑制浓度(IC50) 0.4, 0.5,和1.0 nM,分别)较弱的活动对FGFR4 (IC50 30海里)。INCB054828选择性抑制肿瘤细胞生长线和激活FGFR信号与细胞系相比缺乏FGFR畸变。的临床前药代动力学资料表明抑制目标是可以实现的INCB054828口服剂量较低的体内。INCB054828抑制异种移植肿瘤的生长模型与FGFR1、2或3的改变作为单一疗法,并与顺铂INCB054828的结合提供了大量好处在单剂,与一个可接受的耐受性。INCB054828的临床资料,结合初步临床观察,支持继续调查FGFR改变患者,如融合和激活突变。

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药物

Pemigatinib

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Pemigatinib	纤维母细胞生长因子受体1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Pemigatinib	纤维母细胞生长因子受体2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Pemigatinib	纤维母细胞生长因子受体3	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Pemigatinib	纤维母细胞生长因子受体4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节