分子配体识别和葡萄糖转运蛋白运输的基础。
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邓D,太阳P,燕C,柯米,江X,熊L,任W, Hirata K,山本M,风扇,燕N
分子配体识别和葡萄糖转运蛋白运输的基础。
自然。2015年10月15日,526 (7573):391 - 6。doi: 10.1038 / nature14655。Epub 2015年7月15日。
- PubMed ID
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26176916 (在PubMed]
- 文摘
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的主要推动者总科葡萄糖转运蛋白,以人类GLUT1-4溶质运移的研究中心。使用油脂的立方相结晶和微焦点x射线衍射,我们确定人类GLUT3在复杂的结构与葡萄糖1.5决议outward-occluded构象。的高分辨率结构允许歧视beta-anomers和α-葡萄糖。两个额外的结构GLUT3绑定到exofacial抑制剂麦芽糖得到在outward-open 2.6和2.4 outward-occluded州。在所有的三个结构,配体主要是协调的极地残留羧基终端领域。构象转变outward-open outward-occluded需要一个突出当地的重排,细胞外跨膜段TM7的一部分。比较GLUT3结构上方的inward-open GLUT1提供了过剩的见解交流访问周期,即c端域提供初级substrate-binding网站和伴域进行刚体旋转对c端域。我们的研究提供了一个重要的框架的机械和动力的理解过剩和阐明structure-guided配体设计。