药物动力学、药效学、安全,耐受性喷雾亚硝酸钠(AIR001)在健康受试者repeat-dose吸入后。

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药物动力学、药效学、安全,耐受性喷雾亚硝酸钠(AIR001)在健康受试者repeat-dose吸入后。

Pharmacokinet。2015年3月,54 (3):261 - 72。doi: 10.1007 / s40262 - 014 - 0201 - y。

PubMed ID

25421879 (在PubMed

]

文摘

简介:喷雾亚硝酸钠的功效(AIR001)已经证明在肺动脉高血压动物模型(PAH),但不清楚如果吸入亚硝酸盐在人体耐受性良好暴露水平与这些模型的有效性。方法:吸入喷雾亚硝酸钠在三个独立评估研究共有82名健康男性和女性的主题。研究目标包括确定最大耐受剂量(MTD)和dose-limiting毒性(DLT)在正常和轻度缺氧条件,并与稳态西地那非合并施打后,亚硝酸盐药物动力学,评估和评价的分数呼出一氧化氮浓度(FENO)和iron-nitrosyl血红蛋白(Hb (Fe) -不)和S-nitrosothiols (R-SNO)作为生物标记的地方和系统性不接触,分别。结果:喷雾亚硝酸钠是耐受性良好后6天每8 h政府高达90毫克,产生显著的循环Hb (Fe) -不,R-SNO, FENO。肺亚硝酸盐的吸收是快速和完整,等离子体照射剂量通过MTD比例90毫克的剂量水平,没有积累后重复吸入。在更高的剂量水平,dlt orthostasis(观察到120毫克)低血压和心动过速(176毫克),但静脉高铁血红蛋白不超过3.0%在任何时间在任何主题。亚硝酸盐的耐受性和药物动力学影响轻微的缺氧条件,或与西地那非,支持安全使用吸入亚硝酸的临床多环芳烃。结论:这些结果的基础上,喷雾亚硝酸钠(AIR001)已经先进到PAH患者的随机试验。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

亚硝酸