((14)C)的代谢和排泄塞来昔布在健康男性志愿者。
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保尔森SK, Hribar JD,刘NW,不仅如此,豪伊杜还E,圣经小猕猴,Piergies,卡里姆
((14)C)的代谢和排泄塞来昔布在健康男性志愿者。
药物金属底座Dispos。2000年3月28日(3):308 - 14所示。
- PubMed ID
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10681375 (在PubMed]
- 文摘
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我们的性格决定一个300毫克剂量的[(14)C]塞来昔布在八个健康男性受试者。((14)C)塞来昔布还好悬在80毫升的复原一个苹果汁/渐变80 /乙醇混合物。血液和唾液样本收集剂量后在选定的时间间隔。所有的尿液和粪便收集后连续10天剂量管理。在每个样本由放射性液体闪烁计数或完全氧化和液体闪烁计数。代谢在血浆、尿液和粪便通过高效液相色谱法,和代谢物被质谱和核磁共振。[(14)C]塞来昔布很好吸收,达到定量的血浆浓度峰值在2 h。[(14)C]塞来昔布广泛代谢,只有2.56%的放射性剂量排泄尿液或粪便塞来昔布。管理放射性剂量恢复的总百分比是84.8 + / - 4.9%,27.1 + / - 2.2%的尿液和粪便中57.6 + / - 7.3%。塞来昔布的氧化代谢涉及羟基化甲基塞来昔布的一半之后,进一步氧化羟基羧酸代谢物。 The carboxylic acid metabolite of celecoxib was conjugated with glucuronide to form the 1-O-glucuronide. The percentages of the dose excreted in the feces as celecoxib and the carboxylic acid metabolite were 2.56 +/- 1.09 and 54.4 +/- 6.8%, respectively. The majority of the dose excreted in the urine was the carboxylic acid metabolite (18.8 +/- 2.1%); only a small amount was excreted as the acyl glucuronide (1.48 +/- 0.15%).
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