人类细胞色素P450亚型的相对贡献四个咖啡因氧化途径:cDNA-expressed P450的体外比较研究包括CYP2C亚型。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
科特M,丹尼尔佤邦
人类细胞色素P450亚型的相对贡献四个咖啡因氧化途径:cDNA-expressed P450的体外比较研究包括CYP2C亚型。
生物化学杂志。2008年8月15日,76 (4):543 - 51。doi: 10.1016 / j.bcp.2008.05.025。Epub 2008 7月9。
- PubMed ID
-
18619574 (在PubMed]
- 文摘
-
本研究的目的是评估的相对贡献细胞色素P450亚型(P450),包括P450 CYP2C亚科,咖啡因在人类肝脏的新陈代谢。实验进行了体外使用cDNA-expressed P450,肝微粒体和特定P450抑制剂。结果表明,(1)除了3-N-demethylation的咖啡因——CYP1A2标记反应和咖啡因的主要氧化途径在人- 1-N-demethylation也特别催化CYP1A2(之前没有报告);(2)7-N-demethylation催化流感,主要由CYP1A2和,一个较小的程度上,由CYP2C8/9和CYP3A4(而不是CYP2E1,正如前面提出的);(3)C-8-hydroxylation优先涉及CYP1A2和CYP3A4,一个较小的程度上,CYP2C8/9和CYP2E1(不仅CYP3A,建议之前)的浓度100 microM对应人类最大的治疗浓度。在更高的咖啡因浓度、CYP1A2的贡献在支持CYP2C8/9这个反应降低。首次获得的数据显示的贡献CYP2C亚型的代谢咖啡因在人类肝脏和表明,除了3-N-demethylation 1-N-demethylation也可能用于测试CYP1A2活性。此外,他们表明C-8-hydroxylation不仅仅是由CYP3A4催化。
beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物酶
-
药物 酶 类 生物 药理作用 行动 咖啡因 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类 未知的底物细节 咖啡因 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
-
反应 细节
