肌醇烟酸酯的生物转化和药物动力学的老鼠。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
弥尔顿SG,罗宾逊K,马J,魏B, Poon IO,梁D
肌醇烟酸酯的生物转化和药物动力学的老鼠。
Xenobiotica。2013年9月,43(9):817 - 22所示。doi: 10.3109 / 00498254.2012.762591。Epub 2013年1月24日。
- PubMed ID
-
23347001 (在PubMed]
- 文摘
-
肌醇烟酸酯(他)是一种酯anti-hyperlipidemic药物烟酸(NA)。本研究评估的水解率IHN在人类和大鼠血浆、和药物动力学的药物使用大鼠动物模型。他(10或50 microg /毫升)孵化72 h的等离子体在37摄氏度。动力学参数测定基于他的消失和NA的外观。意味着他失踪和NA出现在人血浆半衰期分别为1.07和3.93 h,在大鼠血浆和0.152和2.68 h。增加初始等离子体浓度增加50 microg /毫升NA出现在人类和大鼠血浆半衰期4.66和6.47 h,分别。单后50或100毫克/公斤Sprague-Dawley大鼠静脉注射剂量的他,该药物显示显著改变系统间隙存在剂量依赖的相关性,表明非线性饱和消除他。Dose-normalized意味着等离子体水平的NA增加IHN剂量增加了30% (p < 0.02)。平均代谢率(例如NA / IHN AUC比率)增加IHN剂量显著升高(p < 0.05)。消除的结果提供了第一个饱和的迹象,迅速消失,他虽然烟酸是慢慢形成的。
