一个非常强大的黄嘌呤氧化还原酶抑制剂。酶抑制剂的晶体结构复杂的抑制作用和机制。

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Okamoto K,埃格尔BT, Nishino T,近藤年代,Pai EF, Nishino T

一个非常强大的黄嘌呤氧化还原酶抑制剂。酶抑制剂的晶体结构复杂的抑制作用和机制。

J生物化学杂志。2003年1月17日,278 (3):1848 - 55。Epub 2002 11月5。

PubMed ID

12421831 (在PubMed

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文摘

(tei - 6720 (2) - 3-cyano-4-isobutoxyphenyl 4-methyl-5-thiazolecarboxylic酸)是一个极其强大的黄嘌呤氧化还原酶的抑制剂。稳态动力学测量展览混合型抑制与K (i)和K (i)的值是1.2 + / - 0.05 x 10(-10)米,9 + / - 0.05 x 10(-10)米,分别。Fluorescence-monitored滴定实验表明,tei - 6720结合紧密的活跃的和不活跃的desulfo-form酶。desulfo-form离解常数确定是2 + / - 0.03 x 10 m (9);的活性形式,相应的数字太低允许精确测量。牛奶的晶体结构的活性sulfo-form黄嘌呤脱氢酶包裹着tei - 6720和2.8 a分辨率决定了抑制剂分子绑定在一个长,狭窄的通道通往molybdenum-pterin酶的活性部位。它填补了大部分的通道和代数余子式的直接环境,非常有效地抑制这种酶的活性衬底绑定的预防。虽然钼离子抑制剂没有直接协调,大量的氢键和疏水相互作用蛋白矩阵观察,其中大部分还用于衬底的认可。

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