代谢轮廓fyx - 051 (4 - (5-pyridin-4-yl-1h - [1、2、4] triazol-3-yl) pyridine-2-carbonitrile)大鼠,狗,猴子,和人类:N-glucuronides和N-glucosides的识别。
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Nakazawa T,宫田康弘K, Omura K, Iwanaga T,经营着O
代谢轮廓fyx - 051 (4 - (5-pyridin-4-yl-1h - [1、2、4] triazol-3-yl) pyridine-2-carbonitrile)大鼠,狗,猴子,和人类:N-glucuronides和N-glucosides的识别。
药物金属底座Dispos。2006年11月,34 (11):1880 - 6。Epub 2006年8月16日。
- PubMed ID
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16914512 (在PubMed]
- 文摘
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fyx - 051, 4 - (5-pyridin-4-yl-1H - [1、2、4] triazol-3-yl) pyridine-2-carbonitrile,是一种新型的黄嘌呤氧化还原酶抑制剂,可用于治疗痛风和高尿酸血。我们检查了fyx - 051在老鼠的新陈代谢,狗、猴子、和人类志愿者后,政府的抑制剂。的主要代谢物尿吡啶N-oxide在老鼠,三唑N-glucoside狗,和三唑N-glucuronide在猴子和人类,分别。此外,N-glucuronidation和N-glucosidation特点是两种类型的结合:三唑N(1)和(2)-glucuronidation和N(1)和N (2) -glucosidation,分别。N(1)和(2)-glucuronidation观察每一个物种,而N(1)和(2)-glucosidation主要是观察到的狗。关于结合的位置,N(1)接合是主要的;这导致相当高的N(1)每个物种的共轭比N(2)共轭。目前的结果表明,共轭反应fyx - 051年观察到的新陈代谢是独一无二的,即,N-glucuronidation N-glucosidation发生在相同的三唑环的位置,导致哺乳动物的一代的四个不同的配合。此外,尿fyx - 051在猴子和人类代谢物的相对相似; triazole N-glucuronides were mainly excreted in urine.
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