曲美布汀的阿片受体选择性分离组织实验和受体结合的研究。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

渡边Kaneto H,高桥M, J

曲美布汀的阿片受体选择性分离组织实验和受体结合的研究。

J Pharmacobiodyn。1990年7月,13 (7):448 - 53。

PubMed ID

1963196 (在PubMed

]

文摘

之间的差异的亲和力和选择性曲美布汀周边和中枢阿片受体进行了研究。曲美布汀抑制电诱发豚鼠回肠的收缩(GPI)和鼠标输精管(MVD)但不是兔输精管,和抑制被纳洛酮和反感,在较小的程度上,nor-binaltorphimine (nor-BNI)。吗啡和纳洛酮曲美布汀的回目值高于这些化合物的值与nor-BNI GPI和MVD准备。GPI准备孵化的高浓度吗啡或曲美布汀发达宽容;然而,它们之间没有交叉抗性,表明不同的底层机制。在小鼠和豚鼠脑匀浆曲美布汀是1/13吗啡一样有效取代[3 h]纳洛酮绑定,虽然它没有明显的关联型阿片受体在u - beplayapp69593 [3 h],选择性kappa-receptor受体激动剂。这些结果表明,曲美布汀,显示其与阿片受体亲和力低,拥有mu-receptor型阿片受体的选择性属性而不是周组织和中央脑匀浆。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
曲美布汀	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节