曲美布汀对voltage-activated钙电流的影响兔回肠平滑肌细胞。

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长崎M,小森,大桥H

曲美布汀对voltage-activated钙电流的影响兔回肠平滑肌细胞。

Br J杂志。1993年9月,110 (1):399 - 403。

PubMed ID

8220900 (在PubMed

]

文摘

1。曲美布汀在向内压敏电阻器Ca2 +的影响目前研究的全细胞电压钳技术在单从兔回肠平滑肌细胞。2。曲美布汀(3 - 100 microM)减少了Ca2 +当前浓度的方式。Ca2 +电流的抑制作用也依赖于控股的潜力。Ca2 +当前持有低潜在抑制后在更大程度上比在高膜电位:IC50值7 microM和36 microM控股-40 mV和-60 mV的潜力。Ca2 +电流引起从持有-80 mV的潜力不能减少多达50%的控制浓度高达100 microM曲美布汀。3所示。曲美布汀(30 microM)改变了压敏失活曲线Ca2 + 18 mV电流的负方向。钙离子通道的药物的亲和力计算36倍的灭活状态比closed-available状态。 4. Blockade of the Ca2+ current by trimebutine, unlike verapamil, was not use-dependent. 5. The results suggest that trimebutine inhibits the voltage-dependent inward Ca2+ current through a preferential binding to Ca2+ channels in the inactivated state in the smooth muscle cell from rabbit ileum. The inhibitory effect of trimebutine on gastrointestinal motility is discussed in the light of the present findings.

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药物

曲美布汀

药物靶点

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