曲美布汀的药理性质和N-monodesmethyltrimebutine。
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罗马FJ Lanet年代,亨茂J,布鲁G, Maurin, Champeroux P,理查德·S Alessandri N,反曲线M
曲美布汀的药理性质和N-monodesmethyltrimebutine。
J Exp其他杂志》1999年6月,289 (3):1391 - 7。
- PubMed ID
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10336531 (在PubMed]
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马来酸曲美布汀(2-dimethylamino-2-phenylbutyl-3 4 5-trimethoxybenzoate氢(三甲)已被证明是人类积极缓解腹痛。为了更好地理解其作用机制,我们已经测试了三甲;nor-TMB,它的主要代谢物在人类;和各自的立体异构体的亲和力对钠离子通道由[3 h]标记batrachotoxin,影响钠,钾,钙电流在大鼠背根神经节神经元,以及他们对veratridine-induced谷氨酸释放的影响大鼠脊髓切片。三甲也被测试在一个局部麻醉的动物模型。三甲(Ki = 2.66 + / - 0.15 microM)和nor-TMB (Ki = 0.73 + / - 0.02 microM)取代[3 h] batrachotoxin从其结合位点与亲和力类似bupivacaine (Ki = 7.1 + / - 0.9 microM)。nor-TMB发现块veratridine-induced microM谷氨酸释放的IC50值8.5,这是非常类似于bupivacaine (IC50 = 8.2 microM);三甲的影响仅限于100 microM抑制50%。三甲和nor-TMB阻止钠电流从大鼠背根神经节感觉神经元(IC50 = 0.83 + / - 0.09和1.23 + / - 0.19 microM,分别),而没有效果观察钙电流在同一浓度。影响有限观察钾电流(IC50 = 23 + / - 6 10 microM)三甲。 In vivo, when tested in the rabbit corneal reflex, TMB displayed a local anesthetic activity 17-fold more potent than that of lidocaine.
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