代谢途径的研究曲美布汀曲美布汀及其deuterium-labeled代谢物的同步管理。
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三浦Y,千岛国年代,Takeyama年代
代谢途径的研究曲美布汀曲美布汀及其deuterium-labeled代谢物的同步管理。
药物金属底座Dispos。1989 Jul-Aug; 17 (4): 455 - 62。
- PubMed ID
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2571489 (在PubMed]
- 文摘
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马来酸曲美布汀(我),(+ -)2-dimethylamino-2-phenylbutyl 3、4, 5-trimethoxybenzoate马来酸氢,deuterium-labeled样品的水解代谢产物,2-dimethylamino-2-phenylbutanol-d3 (II-d3),同时为实验动物的口服剂量10或50 mumol /公斤,和分配比率两个可选的初始代谢步骤,即。、酯水解和去,估计通过确定尿alcohol-moiety代谢物的构成,二世及其mono di-demethylated代谢物,III和IV,通过GC / MS。狗,订单的数量从II-d3代谢物二大于三远远大于四,去甲基化结合的优势。然而,这个顺序是颠倒的大量代谢物从我比较,表明我是优先被去甲基代谢其次是酯水解和接合在这个秩序。在老鼠身上,相当比例的我去之前假定由酯水解代谢。在体外实验中采用的肝微粒体和匀浆的肝和小肠老鼠和狗,发现老鼠的ester-hydrolizing和N-demethylating活动都高于在狗,和狗的接合活动高于老鼠。还发现,我拥有一个高亲油性,是更容易去比亲脂性的。这些体外实验的结果可以解释物种分布比例的差异我体内的代谢途径。
