绑定和功能性质hexocyclium和sila-hexocyclium衍生品的毒蕈碱的受体亚型。

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意料之中,加缪J, Tastenoy M, Feifel R, Mutschler E, Tacke R, Strohmann C, Rafeiner K,罗德里格斯•德•米兰达摩根富林明Lambrecht G

绑定和功能性质hexocyclium和sila-hexocyclium衍生品的毒蕈碱的受体亚型。

Br J杂志。1994年6月,112(2):505 - 14所示。

PubMed ID

8075869 (在PubMed

]

文摘

1。相比我们有几个hexocyclium和sila-hexocyclium衍生品的绑定属性毒蕈碱的M1受体(在老鼠大脑,人类神经母细胞瘤(NB-OK 1)细胞和小腿上颈神经节),大鼠心脏M2受体,大鼠胰腺M3受体和M4受体在大鼠纹状体,与他们的功能在兔输精管antimuscarinic属性(M1 / M4-like)豚鼠心房(M2),和豚鼠回肠(M3)毒蕈碱的受体。2。Sila-substitution (C / Si交换)的hexocyclium (- - > sila-hexocyclium)和demethyl-hexocyclium (- > demethyl-sila-hexocyclium)并没有显着影响他们对毒蕈碱的受体的亲和力。相比之下,sila-substitution o-methoxy-hexocyclium增加了亲和力的2到3倍的毒蕈碱的受体亚型的研究。3所示。p-fluoro -和p-chloro-derivatives sila-hexocyclium亲和力较低比母体化合物4受体亚型,在绑定和药理研究。4所示。在绑定的研究中,o-methoxy-sila-hexocyclium (M1 = M4 >或= M3 > = M2)有一个低得多的亲和力比sila-hexocyclium四个受体亚型,比sila-hexocyclium和歧视受体亚型更差(M1 = M3 > M4 > M2)。这是形成鲜明对比的非常明确的选择性o-methoxy-sila-hexocyclium prejunctional M1 / M4-like heteroreceptors兔输精管。 5. The tertiary amines demethyl-hexocyclium, demethyl-sila-hexocyclium and demethyl-o-methoxy-sila-hexocyclium had 10 to 30 fold lower affinities than the corresponding quaternary ammonium derivatives.

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药物

Hexocyclium

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Hexocyclium	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Hexocyclium	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Hexocyclium	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Hexocyclium	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节