雌激素的化学物质的相互作用和植物雌激素与雌激素受体β。
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柯伊伯GG, Lemmen詹•B,葡萄酒JC,安全SH, van der Saag PT,范德伯格B, Gustafsson农协
雌激素的化学物质的相互作用和植物雌激素与雌激素受体β。
内分泌学。1998年10月,139 (10):4252 - 63。
- PubMed ID
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9751507 (在PubMed]
- 文摘
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大鼠、小鼠和人类的雌激素受体(ER)存在两个亚型,ERα和β,c端不同的配体结合域和n端transactivation域。在这项研究中,我们调查了雌激素的环境化学物质和植物雌激素竞争的活动绑定化验与ERα或β蛋白,在瞬时基因表达测定使用的细胞急性雌激素响应是由cotransfecting文化重组人类ERα或β互补DNA(互补)一个estrogen-dependent记者质粒的存在。饱和人类ERα和ERβ蛋白的配体结合分析揭示了一个绑定组件[3 h] -17 beta雌二醇(E2)和高亲和力(离解常数(Kd) = 0.05 - 0.1 nM)。所有环境雌激素的化学物质(多氯hydroxybiphenyls,滴滴涕(DDT)和衍生品,烷基,双酚A,甲氧滴滴涕和十氯酮)与E2争夺绑定ER亚型具有相似偏好和学位。在大多数情况下的相对约束力的亲和力(RBA)低于E2至少1000倍。芹黄素等植物雌激素coumestrol,染料木素,柚苷配基、山柰酚强大竞争与E2绑定ERβ比ERα。雌激素的化学物质,例如壬基酚、双酚A、o, p‘ddt和2’,4’,6’-trichloro-4-biphenylol刺激ERα和βER的转录活性的浓度100 - 1000 nM。植物雌激素,包括染料木黄酮,coumestrol和玉米烯酮刺激转录活动的ER亚型1 - 10 nM的浓度。雌激素的排名效力的植物雌激素ER transactivation分析不同亚型;也就是说,E2大豆苷> > >玉米烯酮= coumestrol >染料木黄酮>芹黄素=根皮素> biochanin =山柰酚=柚苷配基>芒柄花黄素= ipriflavone =槲皮素=白杨素对ERα和E2大豆苷> > >染料木黄酮= coumestrol >玉米烯酮> biochanin =芹黄素=山柰酚=柚苷配基>根皮素=槲皮素= ipriflavone =芒柄花黄素β=白杨素ER。 Antiestrogenic activity of the phytoestrogens could not be detected, except for zearalenone which is a full agonist for ER alpha and a mixed agonist-antagonist for ER beta. In summary, while the estrogenic potency of industrial-derived estrogenic chemicals is very limited, the estrogenic potency of phytoestrogens is significant, especially for ER beta, and they may trigger many of the biological responses that are evoked by the physiological estrogens.