线性人体组织激肽释放酶的竞争性抑制4-aminobenzamidine和苯甲脒和线性混合抑制4-nitroaniline和苯胺。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

苏萨莫,米兰达TL,科斯塔EB Bittar这呃,澳网MM, Figueiredo房颤

线性人体组织激肽释放酶的竞争性抑制4-aminobenzamidine和苯甲脒和线性混合抑制4-nitroaniline和苯胺。

布拉兹J地中海生物研究2001年1月,34 (1):35-44。

PubMed ID

11151026 (在PubMed

]

文摘

水解的D-valyl-L-leucyl-L-arginine p-nitroanilide (7.5 - -90.0 microM)人体组织激肽释放酶(hK1)(4.58 - -5.27海里)在研究了pH值9.0和37摄氏度的缺失和浓度的增加4-aminobenzamidine(96 - 576年microM),苯甲脒(1.27 - -7.62毫米),4-nitroaniline (16.5 -66 microM)和苯胺(20 - 50毫米)。抑制剂的动力学参数确定没有:公里= 12.0 + / - 0.8 microM猫和k = 48.4 + / - 1.0分钟(1)。数据表明,抑制hK1 4-aminobenzamidine和苯甲脒是线性的竞争力,而抑制4-nitroaniline和苯胺线性混合,与自由酶抑制剂能够绑定两个收益率离解常数Ki EI复杂,和ES复杂离解常数Ki”,产生一个ESI复杂。4-aminobenzamidine Ki值计算、苯甲脒4-nitroaniline和苯胺146 + / - 10,1098 + / - 91 38.6 + / - 5.2和37340 + / - 5400 microM,分别。4-nitroaniline Ki计算的值和苯胺是289.3 + / - 92.8和310500 + / - 38600 microM,分别。这一事实Ki”> Ki表明4-nitroaniline和苯胺绑定到另一个结合位点的酶亲和力较低的比他们绑定到活性部位。hK1的数据抑制4beplayapp-aminobenzamidine酯苯甲脒有助于解释以前的观测,苯胺或chloromethyl酮衍生品Nalpha-substituted精氨酸更敏感比相应的底物或抑制剂hK1赖氨酸化合物。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苯胺	Kallikrein-1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
苯甲脒	Kallikrein-1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节