抗肿瘤药物miltefosine凋亡造成阻力。

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陆Rybczynska M,刘R, P, Sharom FJ, Steinfels E, Pietro广告,Spitaler M, Grunicke H,霍夫曼J

抗肿瘤药物miltefosine凋亡造成阻力。

Br J癌症。2001年5月18日,84(10):1405 - 11所示。

PubMed ID

11355955 (在PubMed

]

文摘

Miltefosine (hexadecylphosphocholine)是用于局部治疗乳腺癌。之前的研究已经证实,高百分比的乳房癌表达凋亡或MRP。我们研究了凋亡的敏感性与miltefosine表达细胞治疗。overexpressing我们表明,细胞凋亡(NCI / ADR-RES KB-8-5, KB-C1, CCRF / VCR1000 CCRF / ADR5000)不太敏感miltefosine治疗敏感亲本细胞系相比。海拉细胞转染与凋亡抵抗展出化合物,表明该基因的表达是miltefosine足以降低灵敏度。MDR1-expressing细胞的抗miltefosine明显比阿霉素、长春花碱。表达MDR2 miltefosine没有与阻力。如图所示的荧光猝灭实验使用MIANS-labelled 22 (PGP) miltefosine绑定到PGP的K (d)大约7 microM和抑制PGP-ATPase活动的集成电路(50)大约35 microM。维拉帕米无法逆转miltefosine阻力。miltefosine浓度约60 microM刺激,而更高浓度抑制[3 h]秋水仙素的运输与大约297 microM的IC (50)。 Binding studies indicated that miltefosine seems to interact with the transmembrane domain and not the cytosolic nucleotide-binding domain of PGP. These data indicate that expression of MDR1 may reduce the response to miltefosine in patients and that this compound interacts with PGP in a manner different from a number of other substrates.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Miltefosine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节