homomeric功能性质,人类α7-nicotinic乙酰胆碱受体SH-EP1人类上皮细胞中表达不同的线。

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赵L,郭YP乔治AA,彭JH, Purandare女士,施罗德公里,卢卡斯RJ,吴J

homomeric功能性质,人类α7-nicotinic乙酰胆碱受体SH-EP1人类上皮细胞中表达不同的线。

J Exp其他杂志》2003年6月,305 (3):1132 - 41。Epub 2003年3月6日。

PubMed ID

12626641 (在PubMed

]

文摘

α7-Nicotinic乙酰胆碱受体(α7-nAChRs)广泛分布在中枢神经系统,在那里他们扮演了一个重要的角色在化学和电气信号,并可能在神经突产物,突触可塑性和神经死亡/生存。帮助阐明他们的正常和病理生理角色,我们有不同的表达人类α7-nAChR转染SH-EP1人类上皮细胞。逆转录-聚合酶链反应和信使RNA荧光原位杂交分析证明人类α7个子单元作为信使RNA的表达。膜片箝记录开发一项新策略来预防功能的全细胞峰值电流响应与烟碱受体激动剂显示急性重复挑战成功的表达功能性α7-nAChR调解内部电流的特点是快速阶段激活和失活。量效曲线表明,尼古丁乙酰胆碱和胆碱是有效的在人类α受体激动剂7-nAChRs。电流电压显示agonist-induced内向整流电流的关系。人类α7-nAChRs展览一些敏感性α7-nAChR拮抗剂alpha-bungarotoxin(英国达人)或methyllycaconitine (MLA)与受体激动剂应用巧合,但更高的亲和力阻止发生在细胞和α7-nAChRs pre-exposed拮抗剂与激动剂在挑战前2分钟。英国达人和MLAα7-nAChR函数的竞争性抑制剂。全细胞电流峰值振幅和失活的半场α7-nAChR功能性反应尼古丁在缺乏细胞外钙离子的情况下,极大地降低了暗示Ca2 +α7-nAChR通道的渗透率高。因此,不同的表达人类在哺乳动物细胞中α7-nAChR属性的本地α7-nAChR或α7-nAChR不等的表示在其他系统和作为优秀的模型的研究α7-nAChR函数的分子基础。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
乙酰胆碱	神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
胆碱	神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
胆碱水杨酸	神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节