结核分枝杆菌的分子动力学和热力学特性orotate phosphoribosyltransferase。

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布雷达,Rosado洛杉矶,洛伦西尼DM,低音部,桑托斯DS

结核分枝杆菌的分子动力学和热力学特性orotate phosphoribosyltransferase。

摩尔Biosyst。2012年2月,8 (2):572 - 86。doi: 10.1039 / c1mb05402c。Epub 2011年11月11日。

PubMed ID

22075667 (在PubMed

]

文摘

结核病是一种主要由结核分枝杆菌引起的慢性传染病。全球耐药菌株的出现,越来越多的被感染患者免疫受损人群,和大量的潜伏感染者水库的疾病已经强调迫切需要新的策略来治疗结核病。核苷酸代谢途径提供小说发展的药物分子目标对活动性结核病,希望也能有效对抗病原体的潜在形式。的orotate phosphoribosyltransferase (OPRT)嘧啶的从头合成途径的酶催化可逆phosphoribosyl转移从5 ' -phospho-alpha-D-ribose 1 '二磷酸(PRPP)乳清酸(OA),形成焦磷酸和orotidine 5 '一磷酸(OMP)。这里我们描述pyrE-encoded蛋白的克隆和表征的结核分枝杆菌H37Rv homodimeric功能OPRT酶菌株。的结核分枝杆菌OPRT真正的正向反应动力学常数和产物抑制的结果表明Mono-Iso下令Bi-Bi动力学机制,以前没有被描述为这种酶的家庭。没有发现半反应和等温滴定量热法(ITC)数据支持拟议的机制。ITC数据也提供了非共价相互作用的热力学特征衬底/产品和结核分枝杆菌OPRT。这些数据提供了一个坚实的基础,以此为基础抗结核药物的靶向性设计合理,应该通知我们如何更好的设计的结核分枝杆菌OPRT抑制剂。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
5-O-phosphono-alpha-D-ribofuranosyl二磷酸	Orotate phosphoribosyltransferase	蛋白质	鼠伤寒沙门氏菌(应变LT2 / SGSC1412 /写明ATCC 700720)	未知的	底物	细节