糖皮质激素的抑制作用在人类科隆5-hydroxytryptamine3A受体表达在非洲爪蟾蜍卵母细胞。
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铃木T M,杉本小山H, Mashimo T,我田
糖皮质激素的抑制作用在人类科隆5-hydroxytryptamine3A受体表达在非洲爪蟾蜍卵母细胞。
麻醉学。2004年9月,101 (3):660 - 5。
- PubMed ID
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15329590 (在PubMed]
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背景:甲基强的松龙、地塞米松和其他糖皮质激素被发现有效的化疗和手术引起的恶心和呕吐。虽然具体5-hydroxytriptamine3 (5-HT3)受体拮抗剂如联合和ramosetron用作止吐药,报告显示,5-HT3与糖皮质激素受体拮抗剂的使用带来了额外的效果。据报道,糖皮质激素是止吐剂。5-HT3上糖皮质激素受体的影响,然而,并没有研究的很透彻了。本研究旨在探讨地塞米松和甲基强的松龙是否直接作用于人类科隆5-HT3A受体表达在非洲爪蟾蜍卵母细胞。方法:Homomeric人类科隆5-HT3A受体表达在非洲爪蟾蜍卵母细胞。作者使用了二电极voltage-clamping技术研究甲基强的松龙和地塞米松在5-HT-induced电流的影响。结果:地塞米松和甲强龙concentration-dependently减毒5-HT-induced电流。地塞米松抑制2 microm 5-HT-induced当前,相当于EC30 5-HT3A受体的浓度,抑制浓度50%的5.29 + / - 1.02 microm。甲强龙抑制2 microm 5-HT-induced电流的抑制浓度50%的1.07 + / - 0.15毫米。 The mode of inhibition with either dexamethasone or methylprednisolone was noncompetitive and voltage-independent. When administered together with the 5-HT3 receptor antagonists, ramosetron or metoclopramide, both glucocorticoids showed an additive effect on 5-HT3 receptor. CONCLUSION: The glucocorticoids had a direct inhibitory effect on 5-HT3 receptors. The combined effect of glucocorticoids and the 5-HT3 receptor antagonists seems additive.
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Ramosetron 5 -羟色胺受体3 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节