人额叶皮质GABA(B)受体功能的变构调节。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Olianas MC, Ambu R, Garau L, Onali P

人额叶皮质GABA(B)受体功能的变构调节。

神经化学杂志，2005;46(2):149-58。

PubMed ID

15627515 (PubMed视图

］

摘要

本文研究了不同变构调节剂对人死后额叶皮层γ -氨基丁酸(GABA)B受体功能活性的影响。Western blot分析表明，组织制剂中GABA(B)受体异二聚体的GABA(B1)和GABA(B2)亚基均有表达。在[35S]- gtpgammas结合试验中，Ca2+离子(1 mM)增强了激动剂GABA和3-氨基丙基膦酸(3-APA)以及拮抗剂CGP55845的效力，但对GABA(B)受体激动剂(-)-巴氯芬没有作用。CGP7930(2,6-二-t- bu -4-(3-羟基-2,2-二甲基丙基)-苯酚)是GABA(B)受体的正变构调节剂，可增强GABA(B)受体介导的[35S]- gtpgammas结合的刺激和福斯可林(FSK)刺激的腺苷酸环化酶活性的抑制。EGTA对Ca2+离子的螯合作用使CGP7930对GABA效力的增强，刺激[35S]-GTPgammaS结合的作用降低了两倍。据报道，芬地兰也是GABA(B)受体的正变构调节剂，它不能增强GABA对[35S]-GTPgammaS结合的刺激，但能抑制CGP7930的增强作用。这种抑制作用是由吩噻嗪类抗精神病药物三氟拉嗪(TFP)模仿的，但不是由其他化合物，如维拉帕米或苯海拉明(DPN)。这些数据表明，人额叶皮质GABA(B)受体的功能受到Ca2+离子和CGP7930的正向调节，两者协同作用。相反，非苯胺和三氟拉嗪对CGP7930的变构调节有负面影响。

beplay体育安全吗引用这篇文章的药物银行数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
γ-氨基丁酸	-氨基丁酸B型受体亚基1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
γ-氨基丁酸	-氨基丁酸B型受体亚基2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节