α和β肾上腺素能的影响多巴酚丁胺的立体异构体。

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Ruffolo RR Jr, Spradlin助教,波洛克GD, Waddell我,墨菲PJ

α和β肾上腺素能的影响多巴酚丁胺的立体异构体。

J Exp其他杂志》1981年11月,219 (2):447 - 52。

PubMed ID

6270308 (在PubMed

]

文摘

多巴酚丁胺及其立体异构体评估体外α和β肾上腺素能活动。外消旋体和(——)异构体是强有力的部分α肾上腺素能受体激动剂受体在大鼠主动脉。(+)异构体缺乏α受体激动剂活性。(+ / -)-的亲和力,(+)和(-)多巴酚丁胺为α肾上腺素能受体高(——日志KB值为7.01,7.02和7.07,分别),而不是明显不同。这些数据表明,(+)和(-)-多巴酚丁胺同样绑定到α肾上腺素能受体,但是,随后的绑定,只有(——)异构体能够激活受体和诱发一种α肾上腺素的反应。(+)异构体,相同的亲和力(——)异构体但缺乏受体激动剂活性,α-受体阻滞药是一个强有力的竞争力。两种立体异构体的多巴酚丁胺受体激动剂β肾上腺素能受体的猫乳头状肌和右心房。α肾上腺素能影响相比,性能更强的异构体在β肾上腺素能受体(+)-多巴酚丁胺。多巴酚丁胺的立体异构体异构活动率大约是1单位登录的(+)异构体对变力和变时性反应。剂量反应曲线之间的外消旋体总是位于立体异构体,大约2倍(+)多巴酚丁胺的权利。 These results indicate that the stereochemical requirements of alpha and beta adrenergic receptors are opposite for the stereoisomers of dobutamine with the alpha receptor favoring the (--)-isomer and the beta receptor favoring the (+)-isomer.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
多巴酚丁胺	alpha -肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	受体激动剂	细节