多不饱和脂肪酸二十二碳六烯和花生四烯酸等结合类维生素a Xα受体配体结合域。

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伯格曼Lengqvist J,马塔De Urquiza, AC,威尔逊TM, Sjovall J, Perlmann T,格里菲斯WJ

多不饱和脂肪酸二十二碳六烯和花生四烯酸等结合类维生素a Xα受体配体结合域。

摩尔细胞蛋白质组学。2004年7月,3 (7):692 - 703。Epub 2004年4月8日。

PubMed ID

15073272 (在PubMed

]

文摘

核受体(NRs)构成一个庞大且高度保守的家庭配体依赖性转录因子的调节不同的生物过程,如开发、代谢和繁殖。这样,关系,已成为重要的药物靶点,小说NR配体的识别是一个感兴趣的话题。类维生素a X受体(RXR)属于亚科的关系,结合维生素a代谢物(即类维生素a),包括9-cis-retinoic酸(9-cis-RA)。然而,尽管9-cis-RA被描述为RXR天然配体,其内生发生难以确认。最近,存在的证据是提供一个不同的自然RXR配体在老鼠大脑,高纯度的多不饱和脂肪酸(PUFA)二十二碳六烯酸(DHA)(马塔de Urquiza et al。(2000) 290年科学,2140 - 2144)。然而,结果表明,supra-physiological DHA水平所需有效RXR激活。使用一种精制方法配体转染细胞之外,目前的研究表明,DHA是一个更强有力的RXR比以前观察到的配体,诱导健壮RXR激活已经在低浓度微摩尔的。此外,它表明,其他自然发生的多不饱和脂肪酸,与类似的效率可以激活RXR DHA。在额外的实验中,脂肪酸配体的结合RXRalpha用电喷雾质谱直接证明之间的共价的复杂RXR配体结合域(小黑裙)及其配体。数据显示非共价相互作用提出了RXR小黑裙和欧米伽包括DHA和花生四烯酸,确凿的结果在转染细胞。 Taken together, these results show that RXR binds PUFAs in solution and that these compounds induce receptor activation, suggesting that RXR could function as a fatty acid receptor in vivo.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
花生四烯酸	视黄酸受体RXR-alpha	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节