Chlamydocin尽可能模拟轴承羰基配体对锌原子组蛋白去乙酰酶抑制剂。
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下榻的MP,加藤T, Okauchi T, Nishino N, Maeda年代,Nishino TG,吉田M
Chlamydocin尽可能模拟轴承羰基配体对锌原子组蛋白去乙酰酶抑制剂。
Bioorg医疗化学。2006年5月15日,14(10):3438 - 46所示。Epub 2006年1月24日。
- PubMed ID
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16439135 (在PubMed]
- 文摘
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一系列chlamydocin类似物与各种羰基功能设计和合成组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。Chlamydocin是一个循环四肽侧链中包含一个epoxyketone代理使它不可逆转的hdac抑制剂,而apicidins循环四肽的一个类包含一个ethylketone一部分锌配位体。我们取代了epoxyketone一半的chlamydocin几个酮和醛合成的可逆和选择性HDAC抑制剂。循环四肽的抑制活性与组蛋白脱乙酰酶酶进行了评估,结果显示大部分都是强有力的抑制剂。他们中的一些人有非凡的hdac之间的选择性。