阻塞protease-activated受体1 - 4 platelet-mediated血栓形成的异质二聚体。

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巴达分类帐AJ,雅克SL,针对J, Kaneider数控,Derian CK, Andrade-Gordon P, Covic L, Kuliopulos

阻塞protease-activated受体1 - 4 platelet-mediated血栓形成的异质二聚体。

循环。2006年3月7日,113 (9):1244 - 54。Epub 2006年2月27日。

PubMed ID

16505172 (在PubMed

]

文摘

背景:凝血酶是最有效的血小板受体激动剂和动脉血栓形成的发展起着至关重要的作用。人类血小板表达双凝血酶受体,protease-activated受体(PAR) 1和标准杆4杆;然而,没有治疗策略,有效的目标受体。方法和结果:血小板聚集的研究证明了标准杆4杆活动明显增强thrombin-PAR1交互。结合bivalirudin (hirulog) +小说标准杆4杆pepducin拮抗剂,P4pal-i1,有效抑制甚至人类血小板聚集高浓度的凝血酶,阻止在豚鼠颈动脉的闭塞。同样,结合抑制PAR1标准杆4杆与小分子拮抗剂对颈动脉闭塞和pepducins有效。Coimmunoprecipitation和荧光共振能量转移研究显示,PAR1和标准杆4杆副heterodimeric复杂的人类血小板和纤维母细胞。PAR1-PAR4代数余子式加速凝血酶的乳沟和信号显示与PAR1 coexpression标准杆4杆。结论:我们证明PAR1标准杆4杆形成一个稳定的异质二聚体,使凝血酶作为二价功能受体激动剂。这些研究表明,针对PAR1-PAR4复杂可能提出一个新颖的治疗预防动脉血栓形成的机会。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
凝血酶	Proteinase-activated受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
凝血酶	Proteinase-activated受体4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节