描述阿斯巴甜在人类结合位点的甜味受体。
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江Maillet EL,崔M, P, Mezei M,赫克特E, Quijada J, Margolskee射频,奥斯曼R,马克斯·M
描述阿斯巴甜在人类结合位点的甜味受体。
化学感官。2015年10月,40 (8):577 - 86。doi: 10.1093 / chemse / bjv045。
- PubMed ID
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26377607 (在PubMed]
- 文摘
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甜味受体,heterodimeric G protein-coupled受体组成的T1R2 T1R3,结合糖,小分子甜味剂,甜到多个结合位点的蛋白质。的二肽甜味剂阿斯巴甜的结合(VFTM) T1R2维纳斯捕蝇器模块。我们开发了同源性开放和封闭的模型形式的人类T1R2和T1R3 VFTMs及其二聚体然后停靠阿斯巴甜到形式的T1R2 VFTM关闭。测试和完善的预测我们的模型,我们突变各种T1R2 VFTM残留,化验活动关键残基的突变体和识别出11 (S40, Y103 D142, S144, S165, S168,, D278, E302, D307,和R383)和近端绑定口袋里的甜味受体配体识别和阿斯巴甜的活动是很重要的。此外,我们建议绑定依赖2水分子位于桥二羰基化合物的配位体的口袋里阿斯巴甜残留D142 L279。这些结果阐明了激活机制以及信号传输产生的细胞外域T1R2单体的甜味受体导致甜味的感知。