合成、表征和受体相互作用的旋光异构体胆汁酸。

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卡托纳BW,康明斯CL,弗格森广告,李T,施密特博士,Mangelsdorf DJ,积累柯维DF

合成、表征和受体相互作用的旋光异构体胆汁酸。

J地中海化学。2007年11月29日,50 (24):6048 - 58。Epub 2007年10月27日。

PubMed ID

17963371 (在PubMed

]

文摘

胆汁酸是内源性类固醇洗涤剂与受体介导生理行为包括受体的激活g蛋白耦合TGR5和基因调控的核受体介导的。在这项研究中,我们报告的第一个合成对映体石胆酸(ent-LCA ent-1)和鹅去氧胆酸(通过ent-testosterone ent-CDCA ent-2) (3)。ent-1合成在21个总步骤在4.2%的收益率,而ent-2在23个总步骤得到0.8%的收益率。临界胶束浓度的对映体胆汁酸被发现是相同的自然同行。此外,对映体胆汁酸还测试了调节胆汁酸的能力激活蛋白质:farnesoid X受体,维生素D受体,孕烷X受体,TGR5。有趣的是,ent-1和ent-2显示微分与这些蛋白质相互作用比相应的自然胆汁酸。这些数据突出使用选择性的潜力来区分自然胆汁酸受体和nonreceptor-mediated功能。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
鹅去氧胆酸	g蛋白耦合胆汁酸受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
鹅去氧胆酸	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
鹅去氧胆酸	批准	ABCB11	8647年	调节	(鹅去氧胆酸结合NR1H4蛋白质的增加活动和结果)导致增加ABCB11 mRNA的表达	2 q31.1
鹅去氧胆酸	批准	CYP7A1	1581年	表达下调	(鹅去氧胆酸增加活动的模拟和结果结合NR1H4蛋白质)导致CYP7A1 mRNA的表达下降	8 q12.1
鹅去氧胆酸	批准	CYP7A1	1581年	表达下调	(鹅去氧胆酸结合NR1H4蛋白质的增加活动和结果)导致CYP7A1 mRNA的表达下降	8 q12.1
鹅去氧胆酸	批准	FABP6	2172年	调节	(鹅去氧胆酸结合NR1H4蛋白质的增加活动和结果)导致增加FABP6 mRNA的表达	5 q33.3
鹅去氧胆酸	批准	NR0B2	8431年	调节	(鹅去氧胆酸结合NR1H4蛋白质的增加活动和结果)导致增加NR0B2 mRNA的表达	1 p36.11