达沙替尼的影响IgE receptor-dependent人类嗜碱粒细胞激活和组胺释放。

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Kneidinger M,施密特U,里克斯U, Gleixner KV,威尔士人,鲍姆加特纳C, Lupinek C, Weghofer M,贝内特KL,赫曼H, Schebesta,托马斯WR, Vrtala年代,Valenta R,李财政年度,Ellmeier W, Superti-Furga G,化合价的P

达沙替尼的影响IgE receptor-dependent人类嗜碱粒细胞激活和组胺释放。

血。2008年3月15日,111 (6):3097 - 107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。

PubMed ID

18180381 (在PubMed

]

文摘

达沙替尼是一种多目标几种酪氨酸激酶抑制剂。除了众所周知的antileukemic活动,毒品吸引了注意力,因为潜在的免疫抑制和抗炎作用。我们报告,达沙替尼1 microM完全块anti-IgE-induced组胺释放在健康献血者血液嗜碱粒细胞,allergen-induced释放组胺的致敏的人。此外,达沙替尼抑制FcepsilonRI-mediated释放il - 4和ige老年病CD13、CD63, CD164, CD203c嗜碱粒细胞。达沙替尼是剂量依赖性的影响(IC (50): 50 - 500 nM)和特定的FcepsilonRI激活药物未能抑制C5a-induced或者Ca-ionophore-induced组胺释放。有趣的是,在较低的浓度,达沙替尼甚至提升FcepsilonRI-dependent在嗜碱性粒细胞释放组胺过敏。在连续的研究中,达沙替尼被发现与嗜碱粒细胞和块几个FcepsilonRI下游目标,其中包括对。杀人案相应地,FcepsilonRI-mediated组胺分泌在嗜碱粒细胞明显减少对基因敲除小鼠杀人案和患者对缺乏杀人案。然而,剩下的“低级”中介在Btk-deficient分泌细胞被完全屏蔽下来1妈妈达沙替尼。在一起,这些数据表明,达沙替尼抑制FcepsilonRI-mediated激活嗜碱粒细胞通过多种信号分子包括对。杀人案 Dasatinib may be an interesting agent for immunologic disorders involving Btk-dependent responses or/and FcepsilonRI activation of basophils.

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药物靶点

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