块hEag1 K +通道机制由丙咪嗪和阿司咪唑。

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Garcia-Ferreiro再保险,Monje Kerschensteiner D, F, F, Stuhmer W,帕尔多

块hEag1 K +通道机制由丙咪嗪和阿司咪唑。

J创杂志。2004年10月,124(4):301 - 17所示。Epub 2004年9月13日。

PubMed ID

15365094 (在PubMed

]

文摘

醚摇摆舞(坚毅不屈;KV10.1)电压门控K +通道已发现在癌症细胞系的不同起源和影响他们的扩散速率。三环类抗抑郁药丙咪嗪和抗组胺剂阿司咪唑抑制电流通过Eag1渠道,降低癌细胞的扩散。在这里,我们描述的机制这两种药物阻止人类Eag1 (hEag1)通道。即使这两种药物的亲和力不同hEag1渠道(IC50s大约2 microM阿司咪唑丙咪嗪和大约200海里)和阻塞动力学,药物渗透膜和抑制hEag1电流通过选择性地绑定到开放通道。此外,这两种药物都弱基地和IC50s取决于内部外部的pH值,表明两物质的跨膜无电荷的形式和行为从细胞内的形式。因此,丙咪嗪的块是由细胞内引起电压依赖和茶,符合丙咪嗪指控的形式绑定到一个站点位于接近内心的选择性过滤器。使用内部和外部补丁录音,我们发现一个永久带电,第四纪的导数丙咪嗪(N-methyl-imipramine)只有块渠道从细胞内的膜。相比之下,阿司咪唑是电压独立的块。然而,正如阿司咪唑与丙咪嗪和胞内茶绑定到通道,提出了交互重叠的细胞内的结合位点。 The significance of these findings, in the context of structure-function of channels of the eag family is discussed.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿司咪唑	电压门控钾通道亚科1 H成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
丙咪嗪	电压门控钾通道亚科1 H成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节