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确定2 - (1 h-indazol-4-yl) 6 - (4-methanesulfonyl-piperazin-1-ylmethyl) 4-morpholin-4-yl-t hieno (3 d)嘧啶(环球数码创意- 0941)作为一个强有力的,有选择性,口服生物利用率类我PI3激酶的抑制剂用于治疗癌症。

J地中海化学。2008年9月25日,51 (18):5522 - 32。doi: 10.1021 / jm800295d。

PubMed ID

18754654 (在PubMed

]

文摘

Phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K)是一个重要的目标在癌症由于管制PI3K / Akt信号通路的各种肿瘤。一系列thieno (3 d)嘧啶衍生物准备和评估PI3激酶p110alpha的抑制剂。的合成、生物活性和描述这些化合物的进一步分析。这项工作导致的发现17日环球数码创意- 0941,这是一个强有力的,有选择性,口服生物利用率PI3K的抑制剂,目前正在评估在人类临床试验治疗癌症。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
三磷酸腺苷	磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate 3-kinase催化亚基α同种型	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节