相互作用在人类ether-a-go-go-related基因频道。

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Friemel Zunkler BJ

相互作用在人类ether-a-go-go-related基因频道。

Toxicol Sci。2010年4月,114 (2):346 - 55。doi: 10.1093 / toxsci / kfq011。Epub 2010年1月13日。

PubMed ID

20071423 (在PubMed

]

文摘

几种noncardiovascular药物有可能诱发带条de同构通过封锁心律失常的心脏快速组件的当前延迟整流K(+)(我(Kr)),它是由人类ether-a-go-go-related基因编码(hERG)。本研究的目的是描述terfenadine之间可能的相互作用,绑定到一个站点位于腔中部,与不同的结合位点和下列物质:dofetilide、氟伏沙明、三氯叔丁醇,hERG-specific毒素隔绝蝎毒(CnErg1)。的全细胞膜片箝技术采用的配置hERG通道稳定表达293年人类胚胎肾细胞。Terfenadine并不与dofetilide或氟伏沙明hERG通道。轻微的副添加剂抑制影响hERG尾电流峰值时观察terfenadine CnErg1管理相结合。Terfenadine和三氯叔丁醇协同抑制hERG尾电流峰值,提高彼此的抑制作用浓度。总之,terfenadine与CnErg1三氯叔丁醇,但不是dofetilide或氟伏沙明、hERG通道。结果表明,氯丁醇之间的相互作用和hERG通道拦截器绑定在中央腔(terfenadine) hERG电流产生协同效应。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
三氯叔丁醇	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氟伏沙明	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节