用兰索拉唑的选择性相互作用与τ阿司咪唑聚合物:潜在的新临床用于阿尔茨海默病的诊断。

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罗霍勒,Alzate-Morales J,萨维德拉,戴维斯P Maccioni RB

用兰索拉唑的选择性相互作用与τ阿司咪唑聚合物:潜在的新临床用于阿尔茨海默病的诊断。

J老年痴呆症说。2010;19 (2):573 - 89。doi: 10.3233 / jad - 2010 - 1262。

PubMed ID

20110603 (在PubMed

]

文摘

我们描述了两个苯并咪唑衍生物的相互作用,阿司咪唑用兰索拉唑(AST)和(LNS),异常聚集的τ蛋白(神经原纤维缠结)。有趣的是,这些化合物,具有重要的医学应用分别治疗过敏和肠胃疾病,特别是结合聚合τ蛋白变体和配对螺旋细丝与阿尔茨海默病(AD)患者的大脑。这些配体似乎是一个强大的工具来标记brain-isolated tau-aggregates肝素诱发和聚合物的重组τ。AST的交互和LNSτ骨料被古典评估放射性配体化验,表面等离子体共振,生物信息学方法。AST的亲和力以及LNS为τ总量相对高于淀粉样β蛋白聚合物根据我们的数据。这是相关的,因为老年斑也丰富但不AD患者特殊的。免疫化学研究配对螺旋细丝从AD患者的大脑和表面等离子体共振的研究证实了这些发现。这些药物穿透血脑屏障的能力评估:i)在体外通过并行人工膜渗透率测定实验记录P紧随其后决定;和2)体内药代动力学研究比较小鼠的血液和大脑中分布配置文件使用高效液相色谱/ UV。重要的是,我们的研究表明,大脑/血药浓度比率适合他们使用这些化合物作为宠物放射性示踪剂。 Since neurofibrillary tangles are positively correlated with cognitive impairment, we concluded that LNS and AST have a great potential in PET neuroimaing for in vivo early detection of AD and in reducing the formation of neurofibrillary tangles.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿司咪唑	Microtubule-associated tau蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Lansoprazole	Microtubule-associated tau蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节