临床前的属性就是alpha4beta2烟碱乙酰胆碱受体部分受体激动剂伐伦克林,cytisine和dianicline翻译为尼古丁依赖临床疗效。

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Rollema H, Shrikhande,病房公里,Tingley FD第三,Coe JW,奥尼尔BT,曾E,王情商,马瑟RJ,赫斯特RS,威廉姆斯KE de Vries M,克莱莫T,伯特兰,伯特兰D

临床前的属性就是alpha4beta2烟碱乙酰胆碱受体部分受体激动剂伐伦克林,cytisine和dianicline翻译为尼古丁依赖临床疗效。

Br杂志。2010;160 (2):334 - 45。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2010.00682.x。Epub 2010年3月22日。

PubMed ID

20331614 (在PubMed

]

文摘

背景和目的:戒烟试验和三个高亲和性受体激动剂部分就是alpha4beta2神经元烟碱乙酰胆碱受体(乙酰)展示了其临床疗效的差异。这项工作研究的起源的差异考虑大脑暴露人类alpha4beta2乙酰起作用和药理作用。实验方法:大鼠血浆和脑药物动力学特征,用来预测人类稳态血浆浓度和大脑后推荐剂量的三种化合物。药理特性包括体外亲和力不同乙酰亚型,人类就是alpha4beta2乙酰胆功能功效和效能,以及体内对鼠中脑边缘多巴胺人事变动的影响。主要结果:人类大脑比较预测浓度治疗剂量后表明,伐伦克林和尼古丁,但不是dianicline cytisine,可以大量降低,在较小程度上,激活alpha4beta2乙酰起作用。有限的临床疗效dianicline可能占的弱的组合功能力量就是alpha4beta2乙酰和温和的大脑渗透,同时推荐剂量的cytisine,尽管其体外药效高,预计将导致大脑浓度不足以影响alpha4beta2乙酰起作用。结论和启示:数据提供一个合理的解释戒烟戒烟率较高的试验后的伐伦克林治疗比其他两个就是alpha4beta2乙酰部分受体激动剂。此外,这个回顾性分析展示了结合体外和体内的有用性参数与浓度估计治疗人类大脑翻译临床疗效。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cytisine	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	蛋白质	人类	未知的	部分激动剂	细节