评估人类雌激素或反雌激素的活性化学物质的稳定转染雌激素敏感MELN细胞系:测试性能和可转移性的结果。

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witter H, Freyberger,史密特K, Vangenechten C, Lofink W,魏玛,布雷默,PH值气道高反应性,Berckmans P

评估人类雌激素或反雌激素的活性化学物质的稳定转染雌激素敏感MELN细胞系:测试性能和可转移性的结果。

天线转换开关Toxicol。2010年8月,30 (1):60 - 72。doi: 10.1016 / j.reprotox.2010.02.008。Epub 2010年3月31日。

PubMed ID

20362049 (在PubMed

]

文摘

需要开发和验证体外激素受体transactivation化验作为重要的替代工具研究与性激素受体的相互作用是由国际组织概述,因此分析应该包括在经合组织概念框架的测试和评估内分泌活跃的化学物质。因此作为欧盟(EU)的一部分赞助ReProTect第六框架项目,验证研究MELN细胞,MCF-7细胞(ER +雌激素受体阳性),与雌激素响应稳定转染基因ERE-betaGlob-Luc-SVNeo成立。标准操作程序为未知的化学物质,包括预选试验ER-agonist化验和ER-antagonist化验是佛兰德科技研究所研制的比利时,并成功地转移到拜耳先灵葆雅制药公司德国。测试结果为16的化学物质,这是证明了MELN化验是可转让的,可靠的和可再生的允许排名化合物按强到弱estrogen-alpha受体的亲和力,或确定负化学物质在测试范围内10 (5)M。除了激动的筛选,我们演示了MELN细胞来测试是否适合对抗活动,这是附加值相比,目前的分析进行验证。MELN试验成功地通过了第一个模块的备选方案的验证程序,现在应该考虑采取进一步措施包括预测模型的定义和应用程序域让它接受另一个筛选试验,导致3 r的减少动物实验。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Norethynodrel	雌激素受体α	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节