优化和prevalidation体外AR CALUX方法的测试化合物的雄性和antiandrogenic活动。

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优化和prevalidation体外AR CALUX方法的测试化合物的雄性和antiandrogenic活动。

天线转换开关Toxicol。2010; 8月30 (1):18 - 24。doi: 10.1016 / j.reprotox.2010.04.012。2010年5月10日Epub。

PubMed ID

20438827 (在PubMed

]

文摘

到目前为止没有验证方法测试androgenicity或antiandrogenicity体外。问题测试androgenicity使用报告基因的可能性比其他类固醇受体雄激素受体激活报告基因相同,从而降低选择性。为了避免这种情况,我们建立了一个健壮的和非常有选择性的方法,AR CALUX报告基因分析,测试化合物体外的雄性和antiandrogenic活动。本试验使用人类U2-OS稳定细胞系转染与人类雄激素受体和雄激素受体基因回应记者。我们优化协议结合使用AR CALUX prevalidation细胞,进行了房子。除了我们成功这个试验转移到另一个实验室,导致类似的测试结果与雄激素受体受体激动剂和拮抗剂。分析能够很容易排名一系列化学物质的基础上他们的EC50值。CALUX试验发现选择性的雄激素,似乎不受信号通过其他类固醇受体的影响。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Norethynodrel	雄性激素受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节