连续三丙氨酸残基插入突变的人类汽车:一种新型汽车配体在HepG2细胞筛选系统。
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菅野Y, Inouye Y
连续三丙氨酸残基插入突变的人类汽车:一种新型汽车配体在HepG2细胞筛选系统。
J Toxicol Sci。2010年8月,35(4):515 - 25所示。
- PubMed ID
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20686338 (在PubMed]
- 文摘
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汽车的表达基因丢失在大多数培养的细胞系,和体内表达了汽车积累自发核间,车在哪里持续活跃。因此,转录激活“离不开的评估被评估使用动物模型或主要培养的肝细胞。此外,由于汽车单个化合物的特异性反应,获得的结果与动物模型并不直接适用于人间病例。我们建立了一个新的hCAR配体筛选系统(包括受体激动剂和反兴奋剂)表达GAL4 / DBD-fused hCAR /精神的小黑裙),在连续三丙氨酸残基之间插入螺旋11和螺旋12具嬉皮精神的小黑裙),和一个商业获得质粒组成的萤火虫荧光素酶基因下游的GAL4响应要素培养细胞系。男性荷尔蒙(穿心莲内酯)和克霉唑(此时此地,这都是逆hCAR受体激动剂,属于拮抗剂,弱受体激动剂,分别在我们的小说分析系统。DDT及其代谢物DDE和DDD,只有DDT担任hCAR突变的兴奋剂,虽然他们都是入学的SXR的受体激动剂。使用这个系统,筛查hCAR配体可以在不牺牲动物进行的。