异环磷酰胺临床药物动力学。

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瓦格纳T

异环磷酰胺临床药物动力学。

Pharmacokinet。1994年6月,26 (6):439 - 56。

PubMed ID

8070218 (在PubMed

]

文摘

本文综述了代谢和药物动力学的异环磷酰胺和抑制细胞生长的功效和毒性的影响模式的烷化剂。异环磷酰胺是一个前药,需要生物转化成为细胞毒性。它是一个结构异构体的环磷酰胺与只在chlorethyl功能在不同的氮原子。这最初的新陈代谢引起相当大的变化,虽然整体代谢是相同的。旁边的形成4-hydroxy-ifosfamide(异环磷酰胺激活),第二个途径与解放氯乙醛的存在。因此,不如在形成活性药物环磷酰胺的新陈代谢。这一事实可能会解释为什么需要更高剂量的异环磷酰胺治疗期间。氯乙醛可能占父药物的副作用和治疗效果。这种代谢物与中枢神经系统毒性在异环磷酰胺治疗和消耗细胞内的谷胱甘肽浓度。谷胱甘肽耗竭可能支持烷基化的活性代谢物在肿瘤细胞,从而克服的相对抗性细胞烷基化剂。 Possibly, this mechanism explains the lack of complete cross-resistance between ifosfamide and cyclophosphamide as well as the greater antitumour activity of ifosfamide in some tumours. Urotoxicity of ifosfamide, which was the dose-limiting adverse effect, can be successfully attenuated by the use of mesna. Distinct pharmacokinetic properties of mesna are responsible for the fact that in contrast to other sulphydryl compounds the uroprotective activity of mesna does not imply a loss of therapeutic efficacy.

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药物

异环磷酰胺