发现和生物特征(2 r, 4 s) 1”-acetyl-N - {(1 r) 1 - [3, 5-bis (trifluoromethyl)苯基]乙基}2 - (4-fluoro-2 - methylphenyl) -N-methyl-4, 4 ' -bipiperidine-1-carboxamide作为一种新的强有力的和选择性神经激肽1 (NK1受体拮抗剂)临床候选人。

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迪法比奥·R,阿尔瓦罗·G Griffante C, Pizzi哒,Donati D, Mattioli M, Cimarosti Z, Guercio G, Marchioro C,醋酸甲羟孕酮年代,Zonzini L, Montanari D, Melotto年代,杰拉德PA,忧郁的DG, Ratti E,柯西M

发现和生物特征(2 r, 4 s) 1”-acetyl-N - {(1 r) 1 - [3, 5-bis (trifluoromethyl)苯基]乙基}2 - (4-fluoro-2 - methylphenyl) -N-methyl-4, 4 ' -bipiperidine-1-carboxamide作为一种新的强有力的和选择性神经激肽1 (NK1受体拮抗剂)临床候选人。

J医学杂志。2011年2月24日,54 (4):1071 - 9。doi: 10.1021 / jm1013264。Epub 2011年1月13日。

PubMed ID

21229983 (在PubMed

]

文摘

大量的引人注目的临床证据支持的临床使用神经激肽受体拮抗剂(NK)过多的中枢神经系统和non-CNS治疗领域。在这一领域的重大投资过去2年达到顶峰的观察NK(1)受体拮抗剂引起重度抑郁障碍的临床疗效。此外,aprepitant(默克公司)成立一个新的药物能够预防化疗所致恶心、呕吐(CINV)。后发现vestipitant葛兰素史克,多种药物发现项目推出旨在识别额外的临床候选人。新化合物被设计来最大化亲和力在NK(1)受体结合位点,同时保留合适的物理化学特性,确保优秀的体内药动学和药效学性质。这里我们描述的发现过程NK(1)受体拮抗剂(卡索匹坦)选为临床候选人和进展到临床研究治疗重度抑郁障碍。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
卡索匹坦	神经激肽1受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Vestipitant	神经激肽1受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Vofopitant	神经激肽1受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节