金属结构和活动的影响人类的纤溶酶原激活物inhibitor-1。二世。亲和力、构象变化。

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汤普森LC,他年代:彼得森CB

金属结构和活动的影响人类的纤溶酶原激活物inhibitor-1。二世。亲和力、构象变化。

蛋白质科学。2011年2月,20 (2):366 - 78。doi: 10.1002 / pro.567。

PubMed ID

21280128 (在PubMed

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文摘

人纤溶酶原激活物抑制剂1型(PAI-1)是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂与亚稳态活性构象。的寿命的活性形式PAI-1通过与血浆蛋白相互作用,调节vitronectin,各种金属离子。这些金属离子可分为两类:I型金属,包括钙、镁、锰、稳定PAI-1 vitronectin的缺席,而II型金属,包括钴,铜,镍,破坏PAI-1 vitronectin的缺席,但稳定PAI-1在它的存在。提供机械的基础理解PAI-1结构和活动的不同寻常的调制,绑定特性和构象的影响这两种金属的进一步评估。稳态绑定使用表面等离子体共振测量表明,积极的和潜在的PAI-1展览的离解常数低微摩尔的范围结合固定化镍。Stopped-flow测量approach-to-equilibrium内在蛋白荧光的变化表明,I型和II型金属结合在不同模式,从而诱导对PAI-1不同构象的影响。观察到的变化速率常数与不同浓度的金属允许精确绑定亲和力测定钴,镍,铜,产生离解常数约为40岁,30岁,分别和0.09妈妈。竞争实验,测试了影响PAI-1稳定符合这些测量的亲和力和PAI-1表明铜结合紧密。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
铜	纤溶酶原激活物抑制剂1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节