谷胱甘肽s-transferaseπ的变体1展览微分酶活性和抑制重金属。

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Goodrich JM巴苏N

谷胱甘肽s-transferaseπ的变体1展览微分酶活性和抑制重金属。

Toxicol体外。2012年6月26日(4):630 - 5。doi: 10.1016 / j.tiv.2012.02.005。Epub 2012年2月28日。

PubMed ID

22401947 (在PubMed

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文摘

谷胱甘肽s-transferaseπ1中产生的单核苷酸多态性(GSTP1;Ile / Val 105, 114年阿拉巴马州/ Val)一直在与毒物代谢改变有关流行病学队列。我们在酶动力学GSTP1基因型的影响进行了探讨和重金属抑制体外。四个GSTP1异型酶(105/114:Ile /阿拉巴马州,Val /阿拉巴马州,Ile / Val, Val / Val)在大肠杆菌中表达和纯化。酶活性分析量化的谷胱甘肽共轭1-chloro-2, 4-dinitrobenzene (CDNB)揭示了重要的动力学参数的差异取决于基因型(p < 0.01)。异型酶与Ile105最好催化效率和更大的亲和力CDNB(意思是+ / - SEM: Ile105 Ala114 K (m) = 0.33 + / - 0.07毫米与Val105 Ala114 K (m) = 1.15 + / - 0.07毫米)。重金属抑制GSTP1活动评估治疗后汞(inorganic-HgCl (2), methylmercury-MeHg)、硒、镉、铅、砷和锰。异型酶都被HgCl (2) (IC(50)范围:24.1 -172妈妈),MeHg(93.9 -480妈妈),和硒(43.7 - -62.8妈妈)。基因型明显影响了水星的效力GSTP1 Ile105 Val114最敏感和Val105 Ala114最敏感的抑制,HgCl(2)和MeHg。总的来说,基因型的两个产生的多态性GSTP1影响酶动力学有关的亲电基板和抑制两种汞。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
二硝基氯苯	谷胱甘肽S-transferase P	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节