α-生育酚专门灭活细胞蛋白激酶Cα通过改变其磷酸化状态。

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Ricciarelli R, Tasinato,克莱门特年代,沉思NK, Boscoboinik D, Azzi A

α-生育酚专门灭活细胞蛋白激酶Cα通过改变其磷酸化状态。

j . 1998 8月15日,334 (Pt 1): 243 - 9。doi: 10.1042 / bj3340243。

PubMed ID

9693126 (在PubMed

]

文摘

蛋白激酶C (PKC)监管的机制由α-生育酚在平滑肌细胞已被调查。治疗大鼠主动脉A7r5平滑肌细胞α-生育酚导致时间和剂量依赖性抑制PKC。抑制不相关的直接交互的α-生育酚酶和减少其表达式。西方分析证明PKCalpha,β,δ、ε,ζ和微在这些细胞亚型。不同亚型的自身磷酸化激酶活动表明,只有PKCalpha抑制α-生育酚。抑制效应被beta-tocopherol不是模仿,α-生育酚的模拟类似的抗氧化性能。PKCalpha的抑制α-生育酚被发现其脱磷酸作用有关。另外寻找一个激活的蛋白磷酸酶2型α-生育酚的体外表明这种酶可能负责观察PKCalpha脱磷酸作用和随后的失活。因此建议PKCalpha抑制α-生育酚与激活的蛋白磷酸酶,进而脱去磷酸PKCalpha并抑制其活性。

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药物

D-alpha-Tocopherol醋酸

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
维生素E	2丝氨酸/ threonine-protein磷酸酶催化亚基α同种型	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
维生素E	2丝氨酸/ threonine-protein磷酸酶催化亚基β同种型	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节