挥发性麻醉操作GABAA受体:α1的对比效果(S270)和β2 (N265)点突变。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Nishikawa K,詹金斯,Paraskevakis我,哈里森问

挥发性麻醉操作GABAA受体:α1的对比效果(S270)和β2 (N265)点突变。

神经药理学。2002年3月,42 (3):337 - 45。doi: 10.1016 / s0028 - 3908 (01) 00189 - 7。

PubMed ID

11897112 (在PubMed

]

文摘

先前的研究已经表明,两个特定氨基酸残基在跨膜段2和3的GABA (A)受体α2亚基,Ser270 Ala291,至关重要的增强GABA (A)受体功能的吸入麻醉剂。本研究的目的是确定的影响氨基酸替换在α1β2γ2 s GABA (A)受体α1 (S270)和相应的beta 2 (N265)受体门控和麻醉GABA-induced反应的强化。表达的野生型和突变体受体瞬变HEK 293细胞和GABA-induced电流使用全细胞电压钳记录。轻快增强作用的响应高频伽马氨基丁酸的浓度的麻醉剂氟烷、异氟烷也检查了。的点突变引起的变化GABA剂量反应曲线,表明突变改变了GABA受体的亲和力。在α1受体突变(S270), GABA EC(50)与残留的体积呈负相关的270。相反,没有明确的物理性质之间的关系氨基酸残基在beta 2单元265和GABA EC(50)或麻醉调制,尽管突变N265改变两个参数以定量的方式。这些数据与之前的研究结果一致使用其他亚基组合,在确认α1 (S270)可能参与渠道控制,也可能是重要的麻醉绑定;beta 2 (N265)的作用尚不明朗。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氟烷	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	未知的	其他/未知	细节