七氟醚和地氟醚的行为γ-氨基丁酸受体类型:TM2突变的影响在α和β亚基。

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Nishikawa K,哈里森问

七氟醚和地氟醚的行为γ-氨基丁酸受体类型:TM2突变的影响在α和β亚基。

麻醉学。2003年9月,99 (3):678 - 84。doi: 10.1097 / 00000542-200309000-00024。

PubMed ID

12960553 (在PubMed

]

文摘

背景:之前有研究表明,特定的氨基酸残基在公认的第二个跨膜段(TM2)γ-氨基丁酸受体的类型(GABAA受体发挥关键作用的增强对GABAA受体功能由氟烷、安氟醚、异氟烷。然而,很少有人了解七氟醚和地氟醚重组GABAA受体的行为。beplayapp本研究的目的是研究七氟醚和地氟醚GABA-induced的强化的影响反应在野生型对GABAA受体和受体突变TM2的α1,α2β2单元。方法:对GABAA受体α1和α2β2、β3,γ2 s亚基的互补表达了药理学研究人类胚胎肾293个细胞的转染和化验使用全细胞电压钳技术。量效曲线和EC50值在野生型α1β2受体激动剂测定γ2 s和α2β3受体γ2 s,在受体窝藏TM2的突变,如α(S270W)β2γ2 s,α1β2 (N265W)γ2 s,和alpha2 (S270I)β3γ2 s。临床相关的行为的浓度挥发性麻醉剂(异氟烷,七氟烷和地氟醚)GABA激活Cl -电流比较GABAA受体在野生型和突变体。结果:七氟醚和地氟醚轻快强高频GABA电流在野生型对GABAA受体α1β2γ2 s和α2β3受体γ2 s。替换的Ser270 TM2α亚基的一个较大的氨基酸,色氨酸(W)或异亮氨酸(我),如α(S270W)β2γ2 s和α2 (S270I)β3γ2 s,完全废除这些麻醉代理GABA-induced洋流的增强作用。相比之下,突变的Asn265 TM2β亚基的色氨酸(W)并没有阻止GABA-induced反应的强化。七氟醚和地氟醚的行为在野生型受体和受体突变是定性和定量观察异氟烷类似。 CONCLUSIONS: Positions Ser270 of the GABAA alpha1 and alpha2 subunits, but not Asn265 in the TM2 of the beta2 subunit, are critical for regulation of the GABAA receptor by sevoflurane and desflurane, as well as isoflurane, consistent with the idea that these three volatile anesthetics share a common site of actions on the alpha subunit of the GABAA receptor.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氟烷	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	未知的	其他/未知	细节