胡椒碱激活人类孕烷X受体诱导细胞色素P450 3 a4和多药耐药性的表达蛋白1。

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王YM,林W,柴SC,吴J, Ong党卫军,陈Schuetz如T

胡椒碱激活人类孕烷X受体诱导细胞色素P450 3 a4和多药耐药性的表达蛋白1。

Toxicol:杂志。2013年10月1日,272 (1):96 - 107。doi: 10.1016 / j.taap.2013.05.014。2013年5月22日Epub。

PubMed ID

23707768 (在PubMed

]

文摘

激活的孕烷X受体(PXR)和随后的目标基因,包括编码药物转运蛋白和代谢酶,在大量异型生物质解毒作用,可能会导致不良药物之间的相互作用。最近,意识已经给饮食组件增加潜在的通过激活PXR减肥药交互感应。在这里,我们研究了,无论是胡椒碱(PIP),一个主要组件从日常广泛使用香料中提取黑胡椒,可能诱发PXR-mediated表达细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4)和多药耐药性蛋白1(凋亡)。我们的研究结果表明,脉冲激活人类PXR (hPXR)介导的CYP3A4和凋亡表达在人类肝细胞,肠细胞和小鼠模型;皮普激活hPXR通过招聘共激活剂SRC-1细胞和胞外系统;皮普绑定到hPXR配体结合域在竞争激烈的配体结合测定体外。CYP3A4的这两个脉冲对感应的影响和凋亡表达观察到这里,抑制他们的活动报道其他挑战的潜在使用脉冲作为生物利用度增强,表明应采取谨慎PIP消费在药物治疗患者,特别是那些支持日常胡椒香料或依靠某些胡椒的补救措施。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
胡椒碱	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
胡椒碱	临床实验	ABCB1	5243年	调节	种代号为ABCB1的胡椒碱导致的表达增加mRNA	7 q21.12
胡椒碱	临床实验	CYP3A4	1576年	调节	胡椒碱导致增加CYP3A4 mRNA的表达	7 q22.1
利福平	批准	ABCB1	5243年	调节	种代号为ABCB1的利福平导致的表达增加mRNA	7 q21.12
利福平	批准	CYP3A4	1576年	调节	利福平导致增加CYP3A4 mRNA的表达	7 q22.1

Pharmaco-proteomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
利福平	批准	CYP3A4	1576年	增加	利福平导致增加CYP3A4蛋白的表达	7 q22.1
利福平	批准	CYP3A4	1576年	增加	利福平导致增加CYP3A4蛋白的表达	7 q22.1
利福平	批准	CYP3A4	1576年	增加	利福平导致增加CYP3A4蛋白的表达	7 q22.1
利福平	批准	ABCB1	5243年	增加	种代号为ABCB1的利福平导致增加表达的蛋白质	7 q21.12