RET融合在实体肿瘤。
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李AY, McCusker毫克,鲁索斯库拉KA, Gittens, Arensmeyer K,用R, Adamo V, Rolfo C
RET融合在实体肿瘤。
癌症治疗牧师2019年12月,81:101911。doi: 10.1016 / j.ctrv.2019.101911。Epub 2019年10月30日。
- PubMed ID
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31715421 (在PubMed]
- 文摘
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RET原癌基因已经被充分研究过的。随著参与许多不同的生理和发育功能。当被改变的时候,RET基因突变影响各种器官系统疾病从巨结肠病和多发性内分泌瘤2 (MEN2)乳头状甲状腺癌(PTC)和非小细胞肺癌(NSCLC)。RET表达的变化被发现在30 - 70%的浸润性乳腺癌和50 - 60%的胰腺导管腺癌除了结直肠腺癌,黑色素瘤,小细胞肺癌,小肠神经母细胞瘤,神经内分泌肿瘤。RET基因突变与肿瘤增殖相关,入侵和迁移。RET融合或重组体并列的5 '序列从其他基因3 ' RET序列编码酪氨酸激酶。RET重组发生在大约2.5 - -73%的零星的PTC和1 - 3%的非小细胞肺癌患者。最常见的RET融合CDCC6-RET和NCOA4-RET PTC和KIF5B-RET在非小细胞肺癌。酪氨酸激酶抑制剂的药物目标激酶如RET RET-driven (RET-mutation或RET-fusion-positive)疾病。Multikinase抑制剂(MKI)目标不同的激酶和其他受体。 Several MKIs are FDA-approved for cancer therapy (sunitinib, sorafenib, vandetanib, cabozantinib, regorafenib, ponatinib, lenvatinib, alectinib) and non-oncologic disease (nintedanib). Selective RET inhibitor drugs LOXO-292 (selpercatinib) and BLU-667 (pralsetinib) are also undergoing phase I/II and I clinical trials, respectively, with preliminary results demonstrating partial response and low incidence of serious adverse events. RET fusions provide a viable therapeutic target for oncologic treatment, and further study is warranted into the prevalence and pathogenesis of RET fusions as well as development of current and new tyrosine kinase inhibitors.
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